Фармакодинамика . Натрия вальпроат повышает содержание ГАМК в головном мозге, что соответственно приводит к повышению содержания ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на транспорт ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного влияния является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при разных типах эпилепсии. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектом, а также не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр. Не оказывает негативного влияния на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика. Активное вещество препарата абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 дней. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови у пациентов с эпилепсией составляет 40-100 мг/л (278-694 мкмоль/л).
Максимальная степень связывания с белками плазмы крови составляет 80-95%. При уровне в плазме крови 100 мг/л несвязанная фракция препарата увеличивается. Концентрация в СМЖ достигает концентрации несвязанной фракции в плазме крови.
Проникает через плаценту и в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения — 10-15 ч, у детей он значительно короче, приблизительно 6-10 ч.

Показания к применению препарата Конвулекс сироп для детей

Эпилептические припадки любого генеза (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний головного мозга); расстройства характера и поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими препаратами.

Применение препарата Конвулекс сироп для детей

Конвулекс сироп специально разработан для применения у детей, имеет приятный вкус, что облегчает прием препарата. Содержит заменитель сахара ликасин, в связи с чем не обусловливает развитие кариеса .
Суточную дозу препарата подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела и чувствительности к вальпроату натрия.
При лечении эпилепсии суточную дозу, как правило, разделяют на несколько приемов. При монотерапии натрия вальпроатом суточную дозу принимают 1 раз в сутки вечером, если она не превышает 15 мг/кг. Начинать терапию у детей следует с назначения препарата в дозе 10-20 мг/кг/сут, постепенно повышвая ее на 5-10 мг/кг массы тела каждые 3-7 дней. Средняя суточная доза должна составлять 20-30 мг/кг/сут. Если адекватного терапевтического эффекта в этом дозовом диапазоне достичь не удается, дозу следует повысить до 35 мг/кг/сут. В дозе 40 мг/кг/сут препарат применяют только в особых случаях. При применении препарата у ребенка в дозе 40 мг/кг/сут следует регулярно контролировать биохимические и гематологические показатели крови.
Рекомендуемые дозы вальпроата натрия для детей с учетом возраста приведены в таблице:

При применении сиропа натрия вальпроата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее на протяжении 2 нед. Если вальпроат натрия применяют одновременно с противосудорожными препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов, такими как фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, дозу следует назначать из расчета 5-10 мг/кг/сут.

Противопоказания к применению препарата Конвулекс сироп для детей

Не следует применять препарат при повышенной чувствительности к натрию вальпроату или к другим компонентам лекарственного средства; при заболеваниях поджелудочной железы, печени: печеночная порфирия, гепатит (острый, хронический).

Побочные эффекты препарата Конвулекс сироп для детей

Со стороны системы крови: тромбоцитопения , снижение свертываемости крови, сопровождающееся увеличением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, гематомами, кровотечениями; гипофибриногенемия, эозонофилия, анемия, редко — лейкопения и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: васкулит, кожно-аллергические реакции, редко — системная красная волчанка .
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль , сонливость, парестезии, нарушение сознания, ступор, депрессия , ощущение усталости, слабость, агрессивное поведение, тремор, редко — спазмы мышц, атаксия, повышенная раздражительность, галлюцинации, шум в ушах , энцефалопатия .
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея и другие диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, экзантема.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, некротизирующее поражение кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при применении на протяжении 6 мес).
Со стороны эндокринной системы: единичные сообщения о дисменорее или аменорее. Очень редко — гинекомастия.

Особые указания по применению препарата Конвулекс сироп для детей

До начала терапии вальпроатом натрия следует провести оценку функционального состояния печени, после чего контролировать соответствующие показатели на протяжении первых 6 мес терапии у пациентов с повышенным риском развития печеночной недостаточности. При применении натрия вальпроата следует регулярно контролировать протромбиновое время, уровень трансаминаз, билирубина, амилазы, количество тромбоцитов в крови. У пациентов с биохимическими отклонениями необходимо повторное проведение печеночных проб (включая протромбиновое время), а также контроль на протяжении лечения.
Дисфункция печени, включая печеночную недостаточность, на фоне применения вальпроата натрия может привести к летальным исходам. Риск максимален у детей в возрасте младше 3 лет с врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями, органическим заболеванием мозга или частыми сильными приступами, которые ассоциируются с задержкой умственного развития. Большинство случаев произошло на протяжении первых 6 мес применения препарата, особенно на протяжении первых 2-12 нед, преимущественно при использовании комбинированной терапии. Пациентам группы риска по возможности следует назначать монотерапию.
До начала терапии, а также перед оперативными вмешательствами необходимо провести коагулограмму для определения вероятности возможных геморрагических осложнений.
Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов , что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями в послеоперационный период у больных, получающих вальпроат натрия. При длительном его применении возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях применение вальпроата натрия следует немедленно прекратить.
Применение вальпроата натрия обычно сопровождается увеличением массы тела у пациентов, о чем они должны быть проинформированы до начала терапии. Следует проконсультироваться с диетологом относительно мероприятий, направленных на уменьшение массы тела в период лечения вальпроатом натрия.
Препарат выделяется преимущественно через почки в виде кетоновых тел, что может давать ложноположительные результаты при анализе мочи при сахарном диабете.
Прекращать терапию вальпроатом натрия следует постепенно, контролируя ЭЭГ , параметры которой не должны ухудшаться при отмене препарата. При снижении дозы у детей следует учитывать массу тела и возрастные особенности.
Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности применение вальпроата натрия не должно прерываться без наличия четких медицинских показаний, поскольку внезапное прекращение применения или резкое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки у беременной, способные нанести значительный ущерб матери и плоду.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости применения контрацептивных мер до начала терапии вальпроатом.
Получены сообщения о развитии геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроат на протяжении периода беременности. Развитие синдрома связано с гипофибриногенемией, способной приводить к снижению свертываемости крови. Следует дифференцировать данный синдром с дефицитом фолиевой кислоты.
Необходимо контролировать тромбоцитарный индекс, уровень фибриногена и факторов свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали вальпроат.
Вальпроат проникает через плацентарный барьер и достигает более высоких концентраций в эмбриональной крови, чем в материнской.
Натрия вальпроат выделяется в грудное молоко. В состоянии динамического равновесия концентрация вальпроата в грудном молоке составляет приблизительно 10% концентрации в сыворотке крови. Рекомендуется прекратить кормление грудью при применении вальпроата натрия.
Натрия вальпроат ослабляет внимание и обладает легким седативным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и воздержаться от управления транспортными средствами в период лечения.
Натрия вальпроат используют с осторожностью у детей, нуждающихся в дополнительном применении противоэпилептических средств; у детей и подростков с сопутствующими заболеваниями и психическими нарушениями; при поражении костного мозга; при энзимопатии: при гипопротеинемии; при системной красной волчанке .

Взаимодействия препарата Конвулекс сироп для детей

Вальпроат натрия потенцирует действие психотропных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины; в таких случаях следует провести клинические исследования и определить адекватную дозу.
Вальпроат натрия потенцирует действие алкоголя.
Вальпроат натрия повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови и усиливает его седативный эффект, в основном у детей. При необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень фенобарбитала в плазме крови.
Вальпроат повышает уровень примидона в плазме крови и потенцирует его седативный эффект при длительном применении. Следует проводить клиническую оценку состояния больных перед началом комбинированной терапии для подбора адекватной дозы.
Вальпроат натрия снижает общую концентрацию фенитоина в плазме крови. Кроме того, вальпроат натрия увеличивает свободную фракцию фенитоина при передозировке (вальпроат вытесняет фенитоин из его связи с белками крови и уменьшает его печеночный метаболизм).
При одновременном применении с карбамазепином вальпроат натрия потенцирует токсическое действие последнего. Следует контролировать клинические и лабораторные показатели до начала и на протяжении сочетанного применения карбамазепина и вальпроата натрия.
Вальпроат натрия уменьшает метаболизм ламотриджина и период его полувыведения. Может потребоваться снижение дозы ламотриджина. Одновременное применение ламотриджина и вальпроата натрия может повышать риск развития кожных реакций (в основном у детей).
Вальпроат повышает концентрацию зидовудина в плазме крови и его токсичность.
Вальпроат усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, других кумаринов и антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты. Следует контролировать протромбиновое время при одновременном применении пероральных антикоагулянтов.
Вальпроат натрия обычно не индуцирует микросомальные ферменты, поэтому не снижает эффективность одновременно применяемых эстроген-прогестагенных пероральных контрацептивов.
Фенобарбитал, примидон, фенитоин и карбамазепин при сочетанном применении с вальпроатом натрия ускоряют его выведение из организма, снижают его уровень в плазме крови, что может обусловить снижение эффективности терапии вальпроатом натрия.
Мефлохин при одновременном применении ускоряет метаболизм вальпроата натрия и способен вызывать развитие эпилептических припадков.
При сочетанном применении циметидина и эритромицина концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствие уменьшения его метаболизма в печени).
При одновременном применении вальпроата натрия с панипенемом и меропенемом концентрация вальпроата натрия в сыворотке крови снижается, что может приводить к развитию эпилептических припадков.
В случае сочетанного применения вальпроата натрия и препаратов, связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободной фракции вальпроата в сыворотке крови может повышаться.
При одновременном применении вальпроата натрия с антикоагулянтами — антагонистами витамина К необходим строгий контроль протромбинового индекса.

Передозировка препарата Конвулекс сироп для детей, симптомы и лечение

Симптомы: выраженный седативный эффект, нарушение равновесия и координации движений, миастения, гипорефлексия, миоз, блокада сердца, метаболический ацидоз, коматозное состояние (на ЭЭГ — увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: специфического антидота нет. Терапия должна быть направлена на ускорение выведения активного вещества из организма и поддержания жизненно важных функций организма. Целесообразно проведение гемодиализа и гемоперфузии, применение активированного угля и в/в введение налоксона.

Условия хранения препарата Конвулекс сироп для детей

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С в оригинальном флаконе.

Список аптек, где можно купить Конвулекс сироп для детей:

• Санкт-Петербург

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 300 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия вальпроат 300 или 500 мг,

вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, этилцеллюлоза 100 cps, аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: аммония метакрилата кополимер, тип А (Эудражит RL30D) , аммония метакрилата кополимер, тип В (Эудражит RS30D), триэтилцитрат, натрия кармеллоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, ванилин.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «3», с запахом ванилина, длиной от 14.8 до 15.4 мм, шириной от 7.8 до 8.3 мм и высотой от 5.3 до 5.8 мм (для дозировки 300 мг).

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне от риски гравировка «СС» на другой «5», с запахом ванилина, длиной от 17.2 до 17.8 мм, шириной от 8.8 до 9.3 мм и высотой от 6.5 до 7.1 мм (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-6 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Фармакодинамика

Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.

Взрослые

Начальная доза при монотерапии - 5-10 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.

Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.

Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.

Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Пожилой возраст

Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью

Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Средние суточные дозы:

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Часто (от ³1/100 до <1/10 случаев)

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

Диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

Анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

Снижение или увеличение массы тела

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

Дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея

Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Васкулит

Ухудшение слуха, парестезия

Поликистоз яичников

Энурез у детей

Редко (от ³1/10,000 до <1/1,000 случаев)

Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома

Лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Головная боль, нистагм

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Очень редко (<1/10,000 случаев)

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Аплазия костного мозга

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Острый и хронический гепатиты

Случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Детский возраст до 6 лет

Беременность и период лактации

Детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.

Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови.При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови.

Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).

Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

При гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.

Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту или вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

При диабете

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Повышение веса

Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.

Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.

Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.

При планировании беременности

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.

Во время беременности

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.

Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).

Новорожденные

Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.

Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Лактация

Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Catad_pgroup Противоэпилептические

Конвулекс сироп - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Конвулекс ®

Международное непатентованное название (МНН):

вальпроевая кислота

Лекарственная форма:

Сироп для детей.

Состав:

1 мл сиропа содержит: действующее вещество: вальпроат натрия 50 мг; вспомогательные вещества: малтитол жидкий (ликазин 80/55) 0,8 г, метилпарагидроксибензоат 1,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,4 мг, натрия сахаринат 1,0 мг, натрия цикламат 3,0 мг, натрия хлорид 0,4 мг, ароматизатор малиновый 9/372710 0,4 мг, ароматизатор персиковый 9/030307 1,25 мг, вода очищенная до 1,0 мл.

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый сироп с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоэпилептическое средство.

Koд ATX : N03AG01

Фармакологическое действие

КОНВУЛЕКС ® – противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА (активации ГАМК-ергической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика
Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-3 ч после приема сиропа. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты, в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы – 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей – 6-10 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

Показания к применению

Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у детей: клонические, тонические, тонико-клонические, атонические, миоклонические, абсансы.
Синдром Веста, синдром Леннокса-Гасто.
Парциальные эпилептические припадки у детей: с вторичной генерализацией или без нее.
Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
Печеночная недостаточность
Острый и хронический гепатит
Нарушения функции поджелудочной железы
Порфирия
Геморрагический диатез
Выраженная тромбоцитопения (ниже 75 × 109/л)
Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
Комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином
Период лактации

С осторожностью

Назначение КОНВУЛЕКСА ® следующим категориям больных:
с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе)
с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
с почечной недостаточностью;
с врожденными ферментопатиями;
детям с умственной отсталостью;
с органическими заболеваниями головного мозга;
при гипопротеинемии;
беременность (особенно I триместр)

Применение при беременности и в период кормления грудью.

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. По имеющимся данным, у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно их укорочение), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы. Риск пороков развития выше при комбинированной терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Учитывая вышеизложенное, применение препарата при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В первом триместре беременности не следует начинать лечения препаратом КОНВУЛЕКС ® . Если уже проводимое лечение вальпроевой кислотой у беременной эффективно, прерывать лечение не следует. В таких случаях рекомендуется монотерапия, а минимальную эффективную суточную дозу следует разделять на два приема. В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки), для минимизации риска возникновения пороков развития нервной трубки. Вальпроевая кислота может вызвать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови.
У новорожденных обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.
Поскольку вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.

Способ применения и дозы

КОНВУЛЕКС ® принимают внутрь, независимо от приема, пищи, с небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования подбирают индивидуально с учетом возраста и массы тела пациента.
Начальная суточная доза для детей с массой тела менее 20 кг при всех рекомендуемых состояниях составляет 10-15 мг/кг/сут, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения оптимального клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков). Для детей с массой тела более 20 кг при всех рекомендуемых состояниях начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения оптимального клинического эффекта.
Средняя суточная доза 30 мг/кг может быть увеличена под контролем за концентрацией препарата в плазме крови до 40-60 мг/кг.
Средняя суточная доза для детей при монотерапии – 30 мг/кг, для подростков – 20-30 мг/кг. Суточную дозу рекомендуется разделить на два приема пациентам в возрасте до 1 года, на три приема пациентам в возрасте старше 1 года.
Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым, снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по клиническому состоянию, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные эффекты

В целом, КОНВУЛЕКС ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, случаи когнитивных нарушений с прогрессированием вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата), состояния спутанности сознания или конвульсий, ступор и летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия), обратимый паркинсонизм, головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения, или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, запор, диарея (которые обычно проходят в течении нескольких дней без отмены препарата), нарушение функции печени, гепатит, панкреатит вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцитопиния) тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляций (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны мочевыводящей системы: энурез, случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза).
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Аллергические реакиии: кожная сыпь, крапивница, васкулит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы.
Лабораторные показатели: изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется), возможна гипераммониемия; связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование), возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение содержания фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов), гипонатриемия.
Прочие: тератогенный риск (см. раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью), диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, обратимая или необратимая потеря слуха, периферические отеки, увеличение массы тела, нарушения со стороны иммунной системы, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом, описаны, случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания:
мефлохин – риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, вследствие судорожного эффекта мефлохина;
зверобой продырявленный - риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые сочетания:
ламотриджин – повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей:
карбамазепин – вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз;
фенобарбитал, примидон – вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал и примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала и примидона при появлении признаков седации, определение концентрации противоэпилептических средств в крови;
фенитоин – возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости;
клоназепам – добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса;
этосуксимид – вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации противоэпилептических средств в крови, изменение доз при необходимости;
топирамат – повышается риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течении первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов гипераммониемии:
фелбамат – повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение доз вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены;
нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины – нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов; рекомендуется клинический мониторинг и, при необходимости, корректировка дозы препарата.
циметидин, эритромицин – подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме;
зидовудин - вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности;
карбапенемы, монобактамы - меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентрации препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены.

Сочетания, которые следует принимать во внимание:
ацетилсалициловая кислота – усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты;
непрямые антикоагулянты – вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбино-вого индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
нимодипин – усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой;
миелотоксичные лекарственные средства – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения;
этанол и гепатотоксичные лекарственные средства – увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания:
пероральные контрацептивы – вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

Имеются данные о возможном появлении суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получающих противоэпилептические средства. Мета-анализ клинических исследований противоэпилептических средств выявил несколько повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного явления до конца не выяснен, не исключена возможность повышения риска суицидальных мыслей и поведения при применении препаратов вальпроевой кислоты. Пациенты, их семьи, а также медицинские работники, оказывающие помощь таким пациентом, должны быть информированы о риске суицидальных мыслей и поведения.
В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:
группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;
в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;
случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;
недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;
ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении – выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.
В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.
Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени – активность "печеночных" трансаминаз, содержание протромбина, фибриногена, факторов свертывания крови, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови. Описано развитие выраженной тромбоцитопении (ниже 75 х 109/л) при лечении высокими дозами вальпроевой кислоты (с уровнями в плазме выше 110 мг/л у женщин и 135 мг/л у мужчин). Число тромбоцитов нормализовалось при отмене лечения, у части пациентов оно нормализовалось и без отмены лечения.
При лечении вальпроевой кислотой может наблюдаться гипотермия – как в сочетании с гипераммониемией, так и без нее. Гипотермия может сопровождаться летаргией, спутанным сознанием, комой, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности и дыхания.
При применении вальпроевой кислоты, даже при нормальных показателях функции печени, может наблюдаться гипераммониемия. Следует определять уровень аммония в крови при появлении у пациентов сонливости, рвоты, изменений психического состояния, а также при гипотермии. При обнаружении выраженной гипераммониемии лечение вальпроевой кислотой следует прекратить. Гипераммониемическая энцефалопатия (в отдельных случаях, фатальная) при применении вальпроевой кислотой может развиваться у пациентов с нарушениями обмена мочевины, в частности с дефицитом орнитин-транскарбамилазы. До начала лечения вальпроевой кислотой следует исследовать состояние обмена мочевины у пациентов с наличием в анамнезе энцефалопатии или комы неясного происхождения, с периодической рвотой и летаргическими состояниями, эпизодами раздражительности, атаксии, наличием нарушений обмена мочевины в семейном анамнезе. Пациенты с, гипераммониемической энцефалопатией, развившейся на фоне терапии вальпроевой кислотой, должны срочно получить соответствующее лечение, включая отмену вальпроевой кислоты. Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислоты следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения
При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.
При необходимости назначения препарата пациентам с системной красной волчанкой и другими заболеваниями иммунной системы следует оценить ожидаемый лечебный эффект и возможный риск терапии, поскольку при применении препарата в исключительно редких случаях отмечались нарушения со стороны иммунной системы.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с дефицитом ферментов карбамидного цикла. У таких больных описаны несколько случаев гипераммониемии, сопровождающейся ступором и/или комой.
Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Пациентов необходимо предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения и рекомендовать соблюдение диеты для сведения к минимуму такого воздействия.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема препарата КОНВУЛЕКС ® может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Сироп для детей 50 мг/мл.
По 100 мл во флакон коричневого стекла, с завинчивающейся металлической крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с мерным пластиковым шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, упаковщик, маркировщик:
«Г.Л.Фарма ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Выпускающий контроль качества:
«Герот Фармацойтика ГмбХ», Арнетгассе 3, А-1160 Вена, Австрия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ»:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Конвулекс и Конвулекс Ретард (100, 300, 500 мг) – инструкция по применению (таблетки, капсулы, капли, сироп), аналоги, отзывы

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Конвулекс представляет собой противоэпилептический препарат, который повышает содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах головного мозга и, тем самым, купирует судорожную активность. Конвулекс применяется для лечения различных видов эпилептических припадков, судорог , связанных с заболеваниями мозга, фебрильных судорог и тиков у детей, а также нарушений поведения, обусловленных эпилепсией .

Разновидности, названия, состав и формы выпуска Конвулекса

В настоящее время препарат Конвулекс выпускается в двух разновидностях – средства с обычной продолжительностью действия и с пролонгированным эффектом. Препараты с обычной продолжительностью действия в названиях содержат только слово "Конвулекс" и указание лекарственной формы, например, капли, сироп, капсулы и т.д. А препарат пролонгированного действия в названии имеет не только слово "Конвулекс", но и приставку "ретард", которая указывает на его особенность. Однако поскольку в обоих разновидностях препарата содержится одно и то же активное вещество, а отличаются они только длительностью терапевтического эффекта и названием, то обычно их объединяют под общим названием "Конвулекс". В дальнейшем тексте статьи мы также будем использовать одно общее название "Конвулекс" для всех разновидностей и лекарственных форм препарата.

Конвулекс ретард с пролонгированным действием выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. А Конвулекс с обычной длительностью действия выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капли для приема внутрь;
• Сироп для приема внутрь для детей;
• Раствор для внутривенного введения;
• Капсулы для приема внутрь.

В состав всех лекарственных форм и разновидностей Конвулекса в качестве активного вещества входит вальпроевая кислота (вальпроат) в различных дозировках. Дозировки вальпроата в различных лекарственных формах Конвулекса следующие:

• Капли для приема внутрь – 300 мг в 1 мл (300 мг/мл);
• Сироп для приема внутрь детский – 50 мг в 1 мл (50 мг/мл);
• Раствор для внутривенных инъекций – 100 мг в 1 мл (100 мг/мл), что соответствует 500 мг в ампуле;
• Капсулы для приема внутрь – 150 мг, 300 мг и 500 мг;
• Таблетки пролонгированного действия Конвулекс ретард – 300 мг и 500 мг.

Различные лекарственные формы и разновидности препарата в обиходе обычно называют коротко, указывая рядом со словом "Конвулекс" дозировку или наименование формы, например, Конвулекс 300 , Конвулекс 500 , Конвулекс 100 и т.д. Сироп обычно называют детским Конвулексом , поскольку данная лекарственная форма применяется для лечения детей.

Терапевтическое действие

Конвулекс подавляет судорожную активность в структурах головного мозга, тем самым профилактируя и подавляя эпилептические припадки, тики и судороги иного происхождения. Кроме того, препарат оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Миорелаксирующее действие заключается в расслаблении всех мышц тела, что очень важно для купирования судорожного припадка. Ведь при судорогах мышцы предельно напряжены. Седативное действие усиливает эффект подавления судорожной активности за счет активации процессов торможения в головном мозгу.

Механизм действия Конвулекса обусловлен его способностью увеличивать концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в структурах ЦНС. Дело в том, что ГАМК является главным тормозным медиатором ЦНС, то есть, именно это вещество обеспечивает адекватное торможение в головном мозгу, купируя и снимая избыточное возбуждение. При судорогах у человека в ЦНС имеется так называемая судорожная активность, то есть, чрезмерное возбуждение, которое может подавляться ГАМКом. Но на фоне развития судорог концентрация ГАМК в тканях мозга недостаточная, вследствие чего адекватного торможения не происходит. Поэтому при повышении концентрации данного вещества в структурах головного мозга процессы торможения активизируются, избыточное возбуждение подавляется, и, следовательно, судороги купируются, а их появление в будущем предотвращается.

Конвулекс, помимо подавления судорожной активности в структурах головного мозга, улучшает психическое состояние человека, повышает его настроение и профилактирует аритмии .

Показания к применению

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс

Раствор для внутривенных инъекций Конвулекс показан к применению для лечения следующих вариантов эпилептических припадков:
1. Генерализованные эпилептические припадки:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

2. Парциальные эпилептические припадки:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;

3. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.

Сироп детский Конвулекс

Сироп детский Конвулекс показан к применению для лечения следующих заболеваний у детей:

• Эпилепсия любого происхождения;
• Эпилептические припадки любого вида (генерализованные, парциальные);
• Судороги, связанные с органическими заболеваниями головного мозга;
• Нарушения поведения, обусловленные эпилепсией;
• Фебрильные судороги у детей;
• Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, который не поддается терапии препаратами лития или другими лекарствами.

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс

Капли, капсулы и таблетки Конвулекс показаны к применению при следующих состояниях:
1. Эпилепсия любого происхождения (идиопатическая, симптоматическая, криптогенная).
2. Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Абсансы;
• Миоклонический припадок ;
• Тонико-клонический припадок;
• Атонический припадок;
• Смешанный припадок.

3. Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых:

• Простой припадок;
• Комплексный припадок;
• Вторично-генерализованный припадок.

4. Специфические симптомы Веста и Леннокса-Гасто.
5. Нарушения поведения, вызванные эпилепсией.
6. Фебрильные судороги у детей.
7. Тики у детей.
8. Лечение и профилактика биполярных расстройств (только для капель для приема внутрь).
9. Лечение и профилактика биполярных расстройств, не поддающихся терапии препаратами лития или другими лекарствами (только для таблеток пролонгированного действия Конвулекс ретард).

Конвулекс – инструкция по применению

Конвулекс таблетки (Конвулекс ретард) и капсулы

Таблетки Конвулекс обладают пролонгированным действием, поэтому принимать их необходимо по 1 – 2 раза в сутки, а капсулы – по 2 – 3 раза в день. Таблетки и капсулы следует принимать во время или сразу после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). Выбор таблеток или капсул Конвулекса определяется личными предпочтениями и удобством для пациента, поскольку правила их применения и дозировки одинаковы.

Дозировка таблеток или капсул определяется возрастом, разновидностью эпилепсии и видом проводимой терапии. Поскольку дозировки указываются в мг на 1 кг веса тела, необходимо уметь их пересчитывать в количество таблеток. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, человеку с массой тела 50 кг необходимо принимать Конвулекс в дозе 20 мг/кг. Значит, суточная дозировка препарата для него составляет 20 мг * 50 кг = 1000 мг. Полученную суточную дозу необходимо разделить на 500, на 300 или на 150, поскольку именно 500 мг, 300 мг или 150 мг активного вещества содержится в каждой таблетке или капсуле. То есть, делим 1000/500 = 2, 1000/300 = 3 и 1000/150 = 6. Таким образом, человеку необходимо принимать по 2 таблетки или капсулы 500 мг, по 3 таблетки или капсулы 300 мг или по 6 капсул 150 мг в сутки.

Так, взрослым людям для купирования уже имеющихся судорожных припадков Конвулекс назначают в дозировке 600 мг в сутки (2 таблетки по 300 мг). Через каждые 3 дня дозировку увеличивают на 300 мг в сутки вплоть до полного исчезновения судорожных припадков. Когда припадки прекратятся, переходят на прием Конвулекса в дозировках для комбинированной или монотерапии, направленных на достижение стойкой ремиссии и предотвращение новых эпизодов судорог.

После купирования судорожных припадков или на фоне ремиссии (для предотвращения судорог в будущем), а также при наличии других показаний к применению, Конвулекс используется для длительной терапии. В таких случаях назначается монотерапия (человек принимает только Конвулекс) или комбинированная терапия (человек принимает Конвулекс в сочетании с другим препаратом). При монотерапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, увеличивая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса, пока не будет достигнута доза 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. При комбинированной терапии таблетки или капсулы начинают принимать в дозировке 10 – 20 мг на 1 кг веса в сутки, повышая ее еженедельно на 5 – 10 мг на 1 кг веса вплоть до достижения дозы в 20 – 30 мг на 1 кг веса в сутки.

Оптимальная суточная дозировка Конвулекса при монотерапии и комбинированной терапии составляет 1 – 2 г (1000 – 2000 мг) в сутки. Однако при необходимости дозировку можно увеличить до максимальной – 2,5 г (2500 мг) в сутки. Если у человека высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток или капсул Конвулекса составляет 5 г (5000 мг) или 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Детям с массой тела более 25 кг (старше 6 лет) следует принимать Конвулекс по 300 мг в сутки (5 – 15 мг на 1 кг веса в сутки), еженедельно повышая дозировку на 5 – 10 мг на 1 кг массы до тех пор, пока припадки полностью не исчезнут. Как правило, терапевтическая доза, на фоне приема которой припадки исчезают, составляет 20 – 30 мг на 1 кг веса тела в сутки, что эквивалентно примерно 1 – 1,5 г (1000 – 1500 мг). В дальнейшем (после купирования судорог) для профилактики рецидивов припадков таблетки или капсулы продолжают давать детям в дозировке 1 – 1,5 г в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса для детей старше 6 лет составляет 35 мг на 1 кг веса тела в сутки. Если у ребенка высокая скорость метаболизма, то максимальная суточная дозировка таблеток Конвулекса составляет 60 мг на 1 кг веса в сутки. Однако в таких высоких дозировках препарат можно применять только под постоянным контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Помимо указанных для расчетов соотношений, быстро определять дозировку Конвулекса можно по стандартным рекомендациям в зависимости от возраста. Средние суточные дозировки таблеток Конвулекс для взрослых и детей различного возраста следующие:

• Дети 6 лет – 450 – 600 мг в сутки;
• Дети 7 – 11 лет – 600 – 1200 мг в сутки;
• Дети 12 – 17 лет – 1000 – 1500 мг в сутки;
• Взрослые (старше 18 лет) – 1200 – 2100 мг в сутки.

Детям с массой тела менее 20 кг (младше 6 лет) Конвулекс в форме таблеток пролонгированного действия давать не нельзя, а в форме капсул – можно. При этом дозировка для детей с весом тела 7,5 – 25 кг при монотерапии составляет 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг/кг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка капсул Конвулекс при монотерапии для детей с массой тела 7,5 – 25 кг составляет 50 мг/кг. Однако для детей с массой тела менее 20 кг оптимально выбирать препарат в форме сиропа или капель.

Помимо указанных соотношений для расчета дозировок, быстро определять дозу капсул или таблеток Конвулекса можно по стандартным значениям, уже рассчитанным по массе тела. Данные стандартные дозировки для детей и взрослых с разной массой приведены в таблице.

Масса тела, кг	Суточная доза Конвулекса, мг	Количество капсул 150 мг	Количество капсул или таблеток 300 мг	Количество капсул или таблеток 500 мг
7,5 – 14 кг	150 – 450 мг	1 – 3	0	0
14 – 21 кг	300 – 600 мг	2 – 4	1 – 2	0
21 – 32 кг	600 – 900 мг	4 – 6	2 – 3	0
32 – 50 кг	900 – 1500 мг	0	3 – 5	2 – 3
50 – 90 кг	1500 – 2500	0	0	3 – 5

Конвулекс капли – инструкция по применению

Капли необходимо принимать внутрь, немного разбавив водой. То есть, в ложку или небольшую емкость отмеряют необходимое количество капель, разбавляют водой и выпивают. Капли принимают вне зависимости от приема пищи по 2 – 3 раза в сутки.

Конвулекс в форме капель можно принимать детям младше 6 лет и взрослым как в качестве средства монотерапии, так и в комбинированной терапии. Монотерапия представляет собой прием исключительно Конвулекса. А комбинированная терапия предполагает прием Конвулекса в сочетании с какими-либо другими лекарственными препаратами. Дозировка капель определяется исключительно возрастом человека и типом проводимой терапии (комбинированная или монотерапия).

Поскольку дозировки указывают в мг/кг веса, то необходимо уметь правильно переводить их в капли и миллилитры. Рассмотрим, как это делать на примере. Например, дозировка капель для человека массой 50 кг составляет 30 мг на 1 кг веса тела в сутки. Значит, суточная дозировка Конвулекса для него равна 50 кг * 30 мг = 1500 мг. Далее полученную суточную дозировку в мг делим на 300, поскольку именно 300 мг активного вещества содержится в 1 мл капель Конвулекс, то есть, 1500 мг/300 мг = 5 мл. Таким образом, суточная дозировка капель составляет 5 мл. Отмерить нужное количество препарата можно шприцом с делениями или по каплям, исходя из соотношения 20 капель = 1 мл. Соответственно, 5 мл – это 100 капель. Расчет количества капель из указанных дозировок для любого человека производится так, как это приведено в примере выше.

Взрослые люди при монотерапии начинают принимать капли Конвулекс в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – по 10 – 30 мг на 1 кг веса в сутки. Еженедельно эту суточную дозировку повышают на 5 – 10 мг на 1 кг веса, доводя ее до 20 – 30 мг на 1 кг массу тела в сутки.

Средняя окончательная суточная дозировка Конвулекса для взрослых при комбинированной и монотерапии составляет 20 – 30 мг на 1 кг массы тела, а максимально допустимая – 60 мг/кг. Если человек принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови.

Дети старше 6 лет при комбинированной и монотерапии начинают принимать капли в суточной дозировке 5 – 15 мг на 1 кг веса тела, еженедельно повышая ее на 5 – 10 мг/кг и доводя до полной терапевтической 20 – 30 мг/кг в сутки.Если ребенок принимает капли Конвулекс в дозировке выше 40 мг/кг, то следует регулярного контролировать уровень вальпроевой кислоты, а также биохимические показатели крови.

Детям младше 6 лет капли Конвулекс при монотерапии назначают в дозировке 15 – 45 мг на 1 кг веса тела, а при комбинированной терапии – 30 – 100 мг на 1 кг массы. Причем при монотерапии максимально допустимая суточная дозировка Конвулекса составляет 50 мг на 1 кг веса тела.

Помимо расчетов дозировки капель Конвулекса для детей можно пользоваться специальными стандартными таблицами, в которых доза указывается в зависимости от массы тела малыша. В настоящее время детям с разной массой тела рекомендовано применение Конвулекса в следующих дозировках:

• Вес ребенка 7,5 – 14 кг – 150 – 450 мг в сутки;
• Вес ребенка 14 – 21 кг – 300 – 600 мг в сутки;
• Вес ребенка 21 – 32 кг – 600 – 900 мг в сутки;
• Вес ребенка 32 – 50 кг – 900 – 1500 мг в сутки;
• Вес ребенка 50 – 90 кг – 1500 – 2500 мг в сутки.

Конвулекс сироп (Конвулекс детский) – инструкция по применению

Сироп предназначен для приема детьми младше 11 лет, поскольку содержит низкую концентрацию активного вещества – 50 мг на 1 мл, и обладает приятным вкусом. В сиропе содержится заменитель сахара, поэтому он не провоцирует развитие кариеса . Сироп Конвулекс следует давать детям во время или сразу после еды по 2 – 3 раза в сутки. При необходимости препарат можно запивать небольшим количеством негазированной воды.

Дозировки сиропа определяются возрастом и массой тела ребенка, а также видом проводимой терапии – комбинированная или монотерапия. Комбинированная терапия – это прием Конвулекса одновременно с другими лекарственными препаратами. А монотерапия – это, соответственно, прием только Конвулекса. Поскольку дозировки обычно указываются в мг на 1 кг массы тела, необходимо уметь их пересчитывать в мл сиропа. Рассмотрим, как правильно это делать на примере. Например, ребенку с массой тела 30 кг необходимо принимать сироп в дозировке 20 мг/кг в сутки. Значит, общая суточная дозировка Конвулекса для него равна 20 мг * 30 кг = 600 мг. Полученную суточную дозировку делим на 50, поскольку именно 50 мг активного вещества содержится в 1 мл сиропа. То есть, 600/50 = 12 мл. Таким образом, суточная дозировка для ребенка в нашем примере равна 12 мл сиропа. Это количество делят на 2 – 3 приема в сутки и дают ребенку, соответственно, по 6 мл по 2 раза в день или по 4 мл по 3 раза в день. Пересчет любой указанной дозы в мг/кг в сутки осуществляется так же, как это указано на примере.

Детям с массой тела более 20 кг (старше 6 лет) для купирования припадков сначала назначают сироп в дозировке 300 мг в сутки, и еженедельно повышают ее на 150 мг до тех пор, пока она не достигнет значения 20 – 30 мг на 1 кг веса тела. Когда судорожные припадки проходят, ребенка переводят на прием других дозировок Конвулекса, соответствующих монотерапии или комбинированной терапии. Прием сиропа в составе комбинированной или монотерапии после купирования припадков необходим для достижения стойкой ремиссии и предотвращения судорог в будущем, а также для лечения других состояний (тиков, фебрильных судорог, маниакально-депрессивного синдрома и т.д.).

При монотерапии начальная суточная дозировка сиропа составляет 5 – 15 мг на 1 кг массы тела, а при комбинированной – 10 – 20 мг/кг. Еженедельно суточную дозировку увеличивают на 5 – 10 мг на 1 кг, доводя ее до 20 – 30 мг/кг. При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 60 мг/кг. Но если ребенок принимает сироп Конвулекс в дозе выше 40 мг/кг, то следует постоянно контролировать уровень вальпроевой кислоты и биохимические показатели крови.

Детям с массой тела 7,5 – 25 кг сироп Конвулекс в начале лечения назначают при монотерапии в суточной дозировке 15 – 45 мг/кг, а при комбинированной – 30 – 100 мг/кг. При комбинированной и монотерапии суточную дозировку можно повышать еженедельно на 5 – 10 мг/кг. При этом следует помнить, что максимально допустимая суточная дозировка сиропа при монотерапии составляет 50 мг/кг, а для комбинированной терапии – 100 мг/кг.

Помимо индивидуального расчета дозировки препарата по указанным соотношениям, быстро определить дозу сиропа для детей можно по стандартным рекомендациям, учитывающим возраст и вес малыша. Так, стандартные рекомендованные дозировки для детей различного возраста и массы тела отражены в таблице.

Конвулекс раствор для инъекций (Конвулекс ампулы) – инструкция по применению

Раствор вводится внутривенно струйно (шприцом) или инфузионно ("капельницы") исключительно в условиях стационара. Разовую дозировку раствора рассчитывают индивидуально по массе тела человека. Так, для струйного введения разовая доза Конвулекса для человека любого возраста составляет 5 – 10 мг на 1 кг веса тела. Для инфузии разовая доза Конвулекса равна 0,5 – 1 мг на 1 кг веса тела в час.

Средние суточные дозировки Конвулекса для внутривенных инъекций в зависимости от возраста следующие:

• Взрослые (старше 17 лет) – суточная дозировка составляет 20 мг на 1 кг массы тела;
• Подростки 14 – 17 лет – суточная дозировка составляет 25 мг на 1 кг массы тела;
• Дети с рождения до 14 лет – суточная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела.

Суммарная суточная дозировка раствора Конвулекс при внутривенном введении не должна превышать 2500 мг.

При необходимости быстро купировать приступ можно вводить Конвулекс по следующей схеме:
1. За 5 минут ввести дозировку 15 мг/кг;
2. Через 30 минут начать капельное введение препарата из расчета 1 мг на 1 кг веса тела в час;
3. Инфузию ("капельницу") проводить до тех пор, пока в крови не будет достигнута концентрация вальпроевой кислоты 75 мкг/мл.

Струйное введение осуществляют медленно – не менее 3 – 5 минут. Для инфузий ("капельниц") раствор Конвулекса из ампул необходимо разводить в соотношении 1:100. То есть, на 1 мл раствора из ампулы берут 100 мл инфузионного раствора. Для разведения подходят физиологический раствор, раствор Рингера и 5% раствор глюкозы . Конвулекс вводят отдельно от других препаратов, не смешивая ни в одном шприце, ни в одной "капельнице".

Как только состояние человека улучшится, внутривенные инъекции Конвулекса необходимо заменить какой-либо другой формой препарата, предназначенной для приема внутрь, например, таблетками, капсулами, сиропом или каплями. А при ухудшении состояния, напротив, можно заменить прием внутрь на внутривенные инъекции. Первый прием препаратов внутрь осуществляют через 12 часов после последней внутривенной инъекции. Соответственно, первая инъекция также производится через 12 часов после последнего приема Конвулекса внутрь. Причем при переходе с инъекций на прием внутрь и наоборот дозировка препарата не изменяется.

Особые указания

Терапия эпилепсии длительная, однако во всех случаях продолжительность лечения и дозировки должны определяться индивидуально, в зависимости от состояния человека. Сокращение дозировки и прекращение лечения производят, когда у человека в течение 2 – 3 лет подряд не было приступов. Причем сокращение дозировки Конвулекса вплоть до полной отмены препарата производят медленно, в течение 1 – 2 лет. Во время сокращения дозировки препарата необходимо регулярно проводить электроэнцефалографию (ЭЭГ). Если на ЭЭГ отсутствуют патологические изменения, то дозировку Конвулекса продолжают снижать. Если же на фоне снижения дозы препарата на ЭЭГ появляются патологические изменения, то дозировку возвращают вновь к терапевтической и продолжают лечение еще в течение 1 – 2 лет. Если бросить прием препарата резко, то в короткий период времени могут появиться приступы.

В течение всего периода лечения Конвулексом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Дозировка Конвулекса для пожилых людей такая же, как для взрослых. Однако пожилым людям рекомендуется подбирать минимально эффективную дозировку в индивидуальном порядке, ориентируясь на их состояние.

В период беременности нельзя начинать прием Конвулекса. Но если женщина до наступления беременности принимала препарат, то следует продолжать его прием, чтобы не спровоцировать припадков резкой отменой. При грудном вскармливании Конвулекс принимают с осторожностью, поскольку он частично проникает в молоко (до 1 – 10% от принимаемой дозы).

Влияние на способность управлять механизмами

На фоне применения Конвулекса рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка

Передозировка Конвулексом возможна и проявляется она следующими симптомами:

• Нарушение дыхания;
• Мышечная слабость;
• Гипорефлексия (сниженные рефлексы);
• Миоз;
• Отек мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка , после чего дать человеку сорбент (активированный уголь , Фильтрум , Полисорб , Энтеросгель и т.д.). Для ускорения выведения препарата из организма можно проводить гемодиализ и формированный диурез (давать мочегонные препараты), а также поддерживать нормальную работу жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное применение Конвулекса с Мефлохином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (например, Деприм, Гиперикум и т.д.), поскольку они снижают эффективность вальпроевой кислоты.

Со следующими препаратами Конвулекс можно принимать, соблюдая осторожность:

• Карбамазепин – снижается эффективность Конвулекса и увеличивается концентрация Карбамазепина в крови;
• Фенобарбитал , Примидон – Конвулекс повышает концентрацию данных препаратов в крови, часто до токсической дозы (особенно у детей). Если на фоне приема препаратов появляются признаки седации (торможения), то следует немедленно уменьшать дозу Фенобарбитала или Примидона;
• Фенитоин – снижает эффективность Конвулекса, поэтому может понадобиться увеличение его дозы;
• Клоназепам – риск усиления абсанса;
• Этосуксимид – Конвулекс может усиливать или снижать эффективность этого препарата, поэтому необходимо периодически корректировать его дозировки;
• Топирамат – высокий риск энцефалопатии и гипераммониемии (повышенный уровень аммиака в крови);
• Фелбамат – усиливает эффект Конвулекса и повышает его концентрацию в крови, создавая риск передозировки;
• Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты , бензодиазепины – уменьшают эффективность Конвулекса, а Конвулекс усиливает их действие;
• Циметидин , Эритромицин – повышают концентрацию Конвулекса в крови, повышая риск передозировки;
• Зидовудин – Конвулекс увеличивает концентрацию этого препарата в крови, повышая его токсичность;
• Антибиотики группы карбапенемов (Имипенем, Меропенем) и монобактамов (Азтреонам и др.) – снижают эффективность Конвулекса;
• Ацетилсалициловая кислота – усиливается действие и Конвулекса, и ацетилсалициловой кислоты;

Лекарственный препарат в виде сиропа под названием Конвулекс, используется для лечения или уменьшения судорог и спазмов, которые вызваны эпилепсией и некоторыми другими схожими заболеваниями у детей.

Вся ниже представленная информация преподносится исключительно для ознакомления с основными моментами, противопоказаниями и побочными эффектами. Данную инструкцию не следует воспринимать, как причину к началу самолечения, так как судороги не возникает сама по себе и не обязательно являются признаком эпилепсии. Вполне возможно, что ребенку не нужно такое сильное лекарство. И только врачебный практик может методом обследований и проведенных анализов сказать в чем же именно дело.

Поэтому будьте бдительны и не навредите себе не продуманными действиями по совету друзей, родственников и других третьих лиц. Помните, что тот медикамент, который подошел кому-то не обязательно поможет конкретно взятому человеку, а тем более ребенку.

Форма, состав, упаковка

Детский сироп Конвулекс продается во флаконах из прочного стекла темного цвета вместе с мерным шприцом и в картонной упаковке. Он может быть прозрачного или светло-желтого оттенка и всегда имеет приятный слабо выраженный фруктовый запах.

Его основная составляющая – это вальпроат натрия в размере 50 грамм на 1 миллилитр лекарственной жидкости.

Срок и условия хранения

Сохраняет все свои полезные свойства на протяжении пяти лет. Но ориентироваться нужно не на день покупки, а на дату, которая указана на упаковке или непосредственно на стеклянном флакончике. Он может принести пользу только при условии, что хранить его будут при температуре от 15 до 20 градусов тепла, подальше от солнечных лучей и повышенной влажности.

Принимать его после попадания внутрь воды, другой жидкости или инородных тел строго запрещается. Лучше купить новый препарат и не рисковать здоровьем и жизнью своего ребенка.

Сироп Конвулекс показания к применению

Используется сироп для детей Конвулекс после того, как у ребенка диагностирована эпилепсия, наблюдаются эпилептические припадки, фебрильные судороги или маниакально-депрессивный синдром.

• эпилепсия любого генеза;
• эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);
• расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
• фебрильные судороги у детей;
• маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Противопоказания

Полный запрет стоит на применение выше указанного препарата, когда у пациента обнаружены иди есть подозрения на тяжелые заболевания печени или поджелудочной железы, диатез, аллергию или порфирию – довольно редкую болезнь, которая делает человека похожим на вампира.

Конвулекс сироп инструкция по применению

Основная дозировка лекарственного препарата Конвулекс на прямую зависит от массы тела ребенка. Если она превышает порог двадцати пяти килограммов, изначально максимальная суточная дозировка должна ровняться 300 мг. Если же вес меньше двадцати пяти килограмм, то максимум, который можно принять за один день – это 50 мг.

Но все это довольно условно и все эти данные может поменять лечащий врач, ориентируясь на силу припадков, состояние ребенка и сопутствующие заболевания.

Сироп Конвулекс при беременности

При беременности лучше отказаться от приема сиропа Конвулекс, так как определенный процент новорожденных в таком случае появляются на свет с определенными проблемами со здоровьем.

Хотя в некоторых ситуациях выше указанный препарат используется во втором и третьем триместрах беременности, но под наблюдением врача и строгого соблюдения всех дозировок и медицинских предписаний.

Во время кормления материнским молоком сироп пить не рекомендуется, поэтому либо подыскивается альтернативный способ лечения, либо же обсуждается вопрос на временный переход к баночному кормлению.

Если пациентка детородного возраста проходит лечение от судорог, то в это время ей следует позаботится о надежных способах контрацепции, чтобы не пришлось в экстренном порядке делать аборт или же рискнуть навредить здоровью будущего ребенка.

Конвулекс сироп детям

Сироп Конвулекс, который назначают детям при эпилепсии нельзя употреблять до трехлетнего возраста. Такое положение вещей возможно в исключительных случаях, когда нет альтернативного лечения и ребенок находится под наблюдением профессионального и опытного врача. Хотя, конечно, такого лучше не допускать и искать другие лекарства от судорог.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг/сут.

Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.

Средние дозы Конвулекса представлены в таблице.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты

Побочные эффекты наступают при высокой концентрации препарата в плазме крови. Симптомы очень разные, но в большинстве случаев временные и не несут серьезных проблем со здоровьем.

У ребенка могут начаться резкие не контролированные перепады настроения, он может одновременно смеяться и плакать, начнет жаловаться на какие-то пятна перед глазами, которые никак не проходят.

Развивается анемия, активнее начинает работать сердечная мышца. Маленького пациента может рвать и тошнить, а масса тела за короткий промежуток времени становиться то больше, то меньше.

Могут происходить определенные изменение в составе крови, которые параллельно проходят с внутренними или внешними кровотечениями, так же появляется аллергическая реакция, отекает тело и выпадают волосы.

Передозировка

Чрезмерное образование основных компонентов сиропа для детей Конвулекс сопровождается тошнотой и рвотой, проблемами со стулом, становится тяжелее дышать и может наступить состояние комы.

Чтобы избежать таких трагических последствий следует промыть ребенку желудок не позднее чем через двенадцать часов после изначального проявления негативных симптомов. Дальше ребенку нужно давать уголь и много жидкости.

Лучше вызвать врача, чтобы он осмотрел больного пациента и, возможно, назначил дополнительное обследование или лечение, чтобы избежать дальнейшего ухудшения состояния и возможных негативных последствий.

Взаимодействие с лекарствами

По поводу одновременного приема сиропа Конвулекс для детей с препаратами схожего действия следует посоветоваться с лечащим врачом. Он сможет точно ответить на вопрос, что можно и чего нельзя, опираясь на состав того или иного лекарственного препарата.

Самостоятельно назначать себе какое-то дополнительное средство запрещается. Ведь из-за такого халатного решения может зависеть жизнь ребенка.

Дополнительные указания

Все дополнительные указания врачебного практика следует соблюдать безоговорочно, так как их довольно много и от их соблюдения зависит здоровье и качество жизни пациента.

Всегда следует говорить о всех препаратах, которые принимает больной вместе с сиропом Конвулекс.

Если наступает ухудшение состояния, то срочно следует вызвать скорую и, возможно, временно отказаться от приема выше указанного препарата до выяснения причин, которые повлияли на большую частоту судорог, припадков и подобного рода болезненных проявлений.

Сироп Конвулекс аналоги

Основным аналогом сиропа Конвулекс можно назвать Депакин, которыфй так же продается и выпускается в виде жидкого сиропа и имеет довольно приятный запах и вкус.

К другим препаратам схожего действия относятся:

• Апилепсин;
• Ацедипрол;
• Валопиксим;
• Вальпарин;
• Энкорат хроно.

Конвулекс сироп для детей: цена

Примерная цена детского сиропа Конвулекс по Москве – 500 рублей за один флакон.

Конвулекс сироп отзывы

Сироп Конвулекс оказался очень неоднозначным препаратом, если обращать внимание на отзывы людей, которым довелось столкнуться с проблемой эпилепсии.

Ольга: Моей дочери назначили этот сироп из-за возникновения частых припадков эпилепсии и судорог. Пила она его четыре месяца, как и прописывали врачи. Только жаловалась постоянно на сонливость, легкую тошноту и головокружение.

У врачей ничего не получалось добиться. Они говорили, что многие пьют и ничего, значит и вы пейте. Больше ничего мне не сказали и дочь продолжала пить этот сироп.

Через несколько месяцев у нее обнаружили серьезные проблемы с почками, потом развилась почечная недостаточность и она очень быстро умерла в медицинской палате. Оказалось, из-за действия сиропа Конвулекс. Поэтому не принимайте этот препарат, ищите альтернативу и обращайте внимания даже на малейшие жалобы ваших близких.

В мире достаточно препаратов от эпилепсии, так что не следует зацикливаться на одном препарате или на одном докторе, как в свое время сделали мы с дочерью.

Андрей: Врач назначил мне в пятнадцать лет сироп Конвулекс, который помогает справиться с припадками эпилепсии. Я много слышал негативного об этом препарате, но выбирать мне не приходилось, и я решил рискнуть. И мой риск оправдался.

Никаких побочных эффектов за собой не замечал. Судорог стало меньше уже на второй неделе. А сейчас из двадцати приступов, которые повторялись на протяжении семи дней меня могут настигнуть только два, да и то довольно слабых, которые по сути не мешают мне жить. По-моему, это результат и более чем хороший.

Конечно же, я прохожу дополнительные обследования и анализы, проверяю состояние почек и печени чуть ли не каждые два месяца и пока что, слава богу, никаких негативных последствий не замечено.

Я рад, что мне прописали этот препарат, хотя советовать его никому не могу, так как, видимо, все зависит от личностных особенностей организма, общего состояния здоровья и, думаю, многих других факторов.

Похожие инструкции: