Большинство спортсменов, которые начинают интересоваться спортивной фармакологией, задаются вопросом: что такое тамоксифен и для чего он нужен?

Данный препарат носит вспомогательную роль, он не имеет ярко выраженных свойств и многие пренебрегают им. Но это – большая ошибка.

Тамоксифен – что это?

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»

– в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.

Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.

Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ :

1. Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
2. Высокая эффективность действия.
3. Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
4. Слабая токсичность препарата.
5. Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Недостатки препарата

Также тамоксифен имеет некоторые недостатки:

1. Снижает производительность мужских яичек.
2. Медленное действие препарата.
3. Понижение инсулиноподобного фактора в организме.

Побочные эффекты

Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.

Побочные эффекты тамоксифена:

• Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
• Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
• Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.

Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге тамоксифен – очень популярное средство. Но проблема в том, что никто до конца не знает, когда его лучше всего начать принимать.

Мнения разделились:

• Тамоксифен эффективен как ингибитор ароматазы.
• Его лучше использовать как послекурсовую терапию (ПКТ).

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая : стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат : высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Тамоксифен – как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате : собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

1. Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
2. Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
3. После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.

При обнаружении злокачественных образований в грудных железах и половых органов мужчин и женщин врачи назначают препарат Тамоксифен. Он включает нестероидные вещества, обладающие антиэстрогеновым действием, что подавляет рост патологических клеток, нормализует гормональный фон. Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата, чтобы использовать его грамотно. Только врач назначает лечение, не принимайте медикамент без его разрешения, это опасно.

Инструкция по применению Тамоксифена

Согласно принятой медицинской классификации, лекарство Тамоксифен входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект препарата достигается за счет содержания в нем активного вещества тамоксифена цитрата, который связывает эстрогены в определенных участках тела и замедляет прогресс роста опухолей.

Состав и форма выпуска

Тамоксифен выпускается только в таблетированном формате, других лекарств под этим названием нет. Состав и описание:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен является нестероидным веществом и обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект проявляется за счет связывания эстрогенов в специфических участках. Происходит подавление рецепторов аутогенных гормонов, замедляется прогресс роста опухолей, который стимулируется эстрогенами. После попадания в желудок и кишечник, вещество быстро абсорбируется.

Максимальная концентрация компонента наблюдается через 4-7 часов после приема, состояние равновесия наступает через 4-6 недель. С белками плазмы (альбуминами) связывается почти 99% препарата. Метаболизм медикамента происходит в печени, средство выводится с желчью, мочой. Экскреция двухфазная, выведение длится 14-28 часов для первой фазы и 14 дней для второй.

Показания к применению

В инструкции по применению, вложенной внутрь каждой пачки с таблетками содержатся сведения о показаниях использования препарата. К ним относятся заболевания и состояния:

• адъювантная терапия рака молочной железы у женщин;
• лечение рака молочной железы с пораженными лимфатическими узлами и метастазами у мужчин и женщин;
• онкология грудных желез у женщин в период пременопаузы;
• рак грудной железы у мужчин после кастрации;
• рак почек, яичников, предстательной железы;
• меланома, карцинома с содержанием эстрогенных рецепторов.

Как принимать Тамоксифен

Помимо лечения рака молочный железы и эндометрия, препарат могут принимать бодибилдеры для увеличения выносливости и эффективности мышц. В зависимости от назначения Тамоксифена отличаются дозировка, режим использования, курс продолжительности терапии. Таблетки принимаются пероральным способом, запиваются водой. Режим дозирования определяется индивидуально врачом, исходя из положения пациента, тяжести болезни, стадии прогресса.

При раке молочной железы и раке эндометрия

При онкологии молочной железы суточной дозой препарата является 20 мг, при распространенной форме болезни дозировка составит 30-40 мг/сутки, а максимальная – 40 мг. Объективный ответ на терапию врачи отмечают через 4-10 недель после начала лечения, при метастазах в костных тканях эффект может проявляться через несколько месяцев после накопления активного вещества.

Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, при назначении более 2 шт. могут делиться на несколько приемов. Курс лечения длится до достижения ремиссии и определяется врачом. При необходимости терапию дополняют приемом цитостатических средств, лучевыми методами лечения. Если показано однократное употребление таблеток, доза принимается в утренние часы.

Применение в бодибилдинге

За счет того, что Тамоксифен повышает уровень тестостерона в организме, его используют в спорте и бодибилдинге. Прием препарата по 20 мг десятидневным курсом увеличивает уровень мужских гормонов в крови на 42%, а через полтора месяца эффект составит 83%. Целями использования медикамента также являются увеличение массы мышц, рельефности, подъем общей массы тела или снижение концентрации жира, предотвращение гинекомастии, скопления жидкости, отложений жира.

Тамоксифен не дает развиваться железодефицитной анемии, желтухе, дисфункции печени, гепатонекроза, гипокоагуляции, маскулинизации у женщин. Средство применяется на послекурсовой терапии. Доза подбирается индивидуально (10-40 мг/сутки), прием менее 30 мг/сутки не сопровождается побочными эффектами. Полный курс составляет семь пачек по 30 таблеток.

Как принимать Тамоксифен после курса

Препарат принимается после курса стероидов – на второй неделе стероидного цикла. Такая особенность связана с повышением уровня эстрогенов к концу первой недели цикла. Конец курса приходится на промежуток через 2-4 недели после завершения приема стероидов. Суточной дозой препарата является 20-60 мг 2-3 раза/сутки. Для расчета дозировки после курса андрогенов, лютеотропинов и анаболических стероидов (ААС) используют правила:

• суммарная доза ААС менее 0,5 г/неделю – доза Тамоксифена 20 мг/сутки;
• 0,5-1 г/неделю – 40 мг/сутки;
• больше 1 г/неделю – по 60 мг/сутки.

При сравнении Тамоксифена с другими лекарствами, направленными на уменьшение побочных эффектов, вызванных анаболиками, и улучшение спортивных результатов, рассматриваемый препарат выигрывает или наоборот. По сравнению с Провироном средства требуется меньше, но Провирон относится к антагонистам эстрогена и подавляет образование гормонов, предотвращая ароматизацию стероидов и атеросклероз. Мужчинам советуют выбирать Провирон, он действует на причину, а не просто маскирует и устраняет симптомы проблемы.

Если атлет принимает анаболики, не подверженные ароматизации, применять ингибиторы ароматазы не надо, Тамоксифен же включают в прием на завершающей стадии курса. По сравнению с Кломидом он предпочтительнее. Тамоксифен меньше действует на гипофиз, но одинаково хорошо восстанавливает уровень эндогенного тестостерона, не повышает уровень связывающегося с тестостероном глобулина, стоит дешевле.

Особые указания

Использование препарата сопряжено с рядом правил, о которых рассказывается в пункте особых указаний инструкции. Выдержки оттуда:

• медикамент с осторожностью используется при лечении больных с патологиями почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими поражениями в анамнезе, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией;
• длительный прием лекарства требует постоянного контроля уровня кальция, лейкоцитов, показателей свертывающей системы и тромбоцитов в крови, наблюдения у окулиста для исследований внутричерепного и глазного давления;
• маловероятно, что средство снижает скорость и концентрацию внимания, четкость зрения, поэтому лекарство разрешено к использованию во время управления транспортом и опасными механизмами.

При беременности

До начала терапии пациенты проходят тщательное обследование, следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста требуется надежно предохраняться во время всего курса лечения и еще три месяца после окончания, заменить пероральные противозачаточные таблетки барьерными контрацептивами. Применение Тамоксифена при беременности и грудном вскармливании запрещено, это рискованно нарушением гормонального фона и развития с ростом плода или новорожденного ребенка.

Совместимость с алкоголем

По отзывам врачей, строго запрещено совмещать прием препарата с алкоголем, спиртосодержащими напитками и лекарствами. Это приводит к повышенной нагрузке на печень, риску отравления и снижению эффективности медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии Тамоксифеном следует проявлять осторожность при назначении других лекарственных средств. Комбинации и риски:

• запрещено сочетание с другими гормональными препаратами, особенно содержащими эстрогены;
• средства кумаринового ряда, влияющие на коагуляцию крови, требуют коррекции дозы Тамоксифена;
• цитостатики, диуретики повышают риск тромбообразования;
• Бромокриптин повышает концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови, его допаминергический эффект усиливается;
• Аллопуринол усиливает гепатотоксическое действие, аминоглутетимид уменьшает концентрацию вещества в плазме;
• препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную Атракурием;
• увеличивает протромбиновое время, вызывает гематурию и гематомы в сочетании с Варфарином;
• Рифампицин уменьшает концентрацию активного компонента в плазме крови;
• антациды, антигистаминные средства, провоцируют преждевременную потерю эффекта таблетки, поэтому между приемом лекарств должно пройти 1-2 часа.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны побочные действия Тамоксифена у женщин, мужчин. К таковым относятся:

• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения;
• приливы жара, вагинальные, маточные кровотечения, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, зуд половых органов, вульвы;
• гиперплазия эндометрия, полипы, эндометриоз, рак эндометрия;
• прекращение менструаций, оборотный кистозный отек яичников и развитие кист;
• импотенция, потеря либидо, миастения;
• тошнота, рвота, анорексия, потеря вкуса, запор, диарея, повышение кислотности желудочного сока;
• снижение остроты зрения, помутнения роговицы, катаракта, ретинопатия;
• панкреатит, гипертриглицеридемия, жировая инфильтрация печени, гипертрофия;
• холестаз, гепатит, алопеция (облысение), многоформная эритема;
• гиперчувствительность, ангионевротический отек;
• буллезный пемфигоид;
• тромбоз, эмболия легочной артерии.

Передозировка

По отзывам врачей, острых случаев передозировки Тамоксифеном не наблюдалось. Проявлениями отравления препаратом служат усиленные побочные признаки. Для их устранения необходимо срочно обратиться к врачу за лечением. Специфических антидотов к веществу не существует, гемодиализ не эффективен, назначается симптоматическая терапия, отмена препарата.

Противопоказания

Из инструкции по применению препарата известно о его противопоказаниях. К таковым относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам состава;
• беременность, лактация (кормление грудью);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• тяжелое течение тромбоцитопении, лейкопении;
• гиперкальциемия;
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• катаракта, нарушения работы печени;
• выраженный тромбофлебит;
• гиперлипидемия.

Условия продажи и хранения

Препарат можно купить только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов вдали от доступа детей в сухом темном месте в течение трех лет.

Чем можно заменить Тамоксифен

Аналог Тамоксифена при лечении рака молочной железы может относиться к прямым или косвенным. К первой группе относят препараты с тем же составом, ко второй – с одинаковым терапевтическим действием, но другими компонентами. Аналогами медикамента служат:

• Зитазониум, Веро-Тамоксифен – прямые аналоги, синонимы с тем же веществом;
• Фарестон, Фазлодекс – препараты содержат торемифен, обладают противоопухолевым, антиэстрогенным действиями.
Тамоксифен. Что это такое. Смотреть видео

лекарственного средства

Тамоксифен

Торговое название

Тамоксифен

Международное непатентованное название

Тамоксифен

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тамоксифена цитрат 15.2 мг и 30.4 мг

(эквивалентно тамоксифену 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 10 мг) и гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4-х недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно - печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.

Показания к применению

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудной железы у мужчин.

• рак почки
• меланома, содержащая эстрогенные рецепторы
• рак яичников
• рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам

Рак эндометрия

Саркома мягких тканей при наличии в опухоли рецепторов к эстрогенам

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или разделяя необходимую дозу на два приема - утром и вечером.

Максимальная разовая доза 40 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Побочные действия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием.

Часто:

• приступообразные ощущения жара (приливы)
• влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий
• алопеция
• боли в области очага поражения
• оссалгии
• увеличение массы тела

Редко:

• задержка жидкости, периферические отеки
• анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея
• повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная

боль, головокружение, сонливость, миастения

• повышение температуры тела
• кожная сыпь, сухость кожи
• нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и ретробульбарный неврит

В начале лечения возможно обострение заболевания:

• увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которые обычно проходят в течение 2-х недель
• может возрасти вероятность возникновения тромбоза, тромбофлебитов и тромбоэмболии
• иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени (такими, как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит)
• у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия
• тамоксифен вызывает метроррагии, аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников, вагинальные выделения, при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия (включающие гиперплазию, полипы и в единичных случаях рак эндометрия, а также развитие фибромы матки)
• у мужчин возможно снижение потенции и/или либидо.

Противопоказания

• тромбофлебит

Повышенная чувствительность к тамоксифену или любому другому компоненту препарата

• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

• почечная недостаточность
• сахарный диабет
• заболевания глаз (в т.ч. катаракта)
• тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе)
• гиперлипидемия
• тяжелая лейкопения и тромбоцитопения
• гиперкальциемия

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно усиление токсического действия на печень; с аминоглютетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме (по-видимому, вследствие повышения его метаболизма).

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможно удлинение протромбинового времени, гематурия, развитие гематом.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

При одновременном применении с рифампицином возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р 450 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови. При длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.).

Женщины, получающие тамоксифен должны регулярно проходить гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить и пройти тщательное медицинское обследование.

У больных с метастазами в кости во время начального периода лечения следует периодически определять концентрацию кальция в сыворотке крови, особенно при одновременном применении тиазидных диуретиков. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При лечении препаратом может возрасти вероятность возникновения тромбозов и тромбоэмболии. Женщины с повышенным риском возникновения тромбоэмболии должны быть тщательно обследованы. При появлении признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В начале лечения возможно обострение болезни - боль и увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде. Может наблюдаться развитие обратимых кистозных изменений яичников.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Перед началом лечения препаратом следует пройти тщательный офтальмологический осмотр. Если в процессе лечения появляются нарушения со стороны органов зрения, необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, поскольку некоторые нарушения могут исчезнуть после прекращения лечения при выявлении на ранних стадиях.

Беременность и период лактации

Перед началом лечения Тамоксифеном беременность должна быть исключена. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем во время лечения и в течение 2 месяцев после завершения лечения тамоксифеном должна быть обеспечена эффективная негормональная контрацепция.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

тел. +7 727 309 74 07,

факс +7 727 309 74 14

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Казахстан

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефона +7 727 309 74 07

Номер факса +7 727 309 74 14

Адрес электронной почты [email protected]

Тамоксифен — препарат, проявляющий антиэстрогенное воздействие, который применяется в противоопухолевой терапии. При попадании внутрь Тамоксифен начинает связываться с эстрогенными рецепторами и препятствует воздействию с эстрадиолом. Тем самым развитие опухолевого процесса притормаживается. После приема таблеток компоненты препарата очень быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после первого приема наблюдается спустя 6 часов. Спустя 4 недели приема в крови наблюдается равновесная концентрация лекарства. Выводятся препарат очень медленно (на протяжении 1-2 недель), обычно с калом.

Показания к применению Тамоксифена

1. Рак грудной железы у мужчин.
2. Рак молочной железы (в особенности у женщин в период менопаузы).
3. Рак яичников и эндометрия.
4. Олигоспермия у мужчин.
5. Рак предстательной железы у мужчин.
6. Опухоль гипофиза.
7. Послеоперационная терапия, назначенная для стабилизации гормонального фона.
8. Саркома мягких тканей.

Способ применения Тамоксифена

Дозировку препарата в каждом случае индивидуально подбирает врач в зависимости от схемы противоопухолевой терапии и особенностей пациента. Употреблять лекарство можно только взрослым. Обычно лечение Тамоксифеном проходит длительно (не менее 3-4 месяцев). Иногда лечение затягивается на годы.

Тамоксифен — побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема препарата

Со стороны пищеварительной системы могут проявиться: желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, снижение аппетита, гепатит, холестаз, инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: ретробульбарный неврит, катаракта, кератопатия, ретинопатия, головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны системы кровоснабжения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У женщин могут возникнуть нарушения в работе эндокринной системы: вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, гиперплазия эндометрия. У мужчин может снизиться либидо и наступить импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут начаться следующие проблемы: флебит, тромбоэмболия и отеки. Редко, но могут возникнуть и другие нарушения: повышение температуры тела, боль в костях, гиперкальциемия, высыпания на коже.

Препарат нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, при беременности, а также таких заболеваниях, как гиперкальцемия, лейкопения, тяжелая тромбоцитопения и тромбофлебит.

Препарат можно использовать в сочетании с радиостатической и цитостатической терапиями. Однако следует знать, что такое сочетание повышает риск образования тромбов. При одновременном приеме аллопуринола и Тамоксифена может появиться нарушение функционирования печени. Сочетание же с гормональными препаратами приводит к снижению терапевтического эффекта Тамоксифена. При передозировке начинают проявляться и усиливаться побочные эффекты.

До начала лечения Тамоксифеном пациентам необходимо пройти тщательное обследование. Женщины при приеме препарата должны применять надежные контрацептивные средства. В процессе лечения следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов, лейкоцитов, кальция, а также показатели системы свертываемости крови. Особо тщательный контроль должен быть над пациентами, страдающими заболеванием почек, сахарным диабетом, с офтальмологическими и тромбоэмболическими заболеваниями. Тамоксифен слабо помогает при лечении пациентов, которые имеют метастазы в печени. При появлении отеков ног и вагинальных кровотечений дозу лекарства следует снизить. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 градусов. Срок хранения Тамоксифена — 2 года.

Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально. Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека. При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.

Тамоксифен в бодибилдинге

Тамоксифен является довольно редким препаратом, который очень сильно отличается от ряда подобных лекарственных средств. Его особенность заключается в том, что он не является ни андрогенным, ни анаболическим средством.

Тамоксифен относится к разряду сексуальных гормонов и к антиэстрогенам. В бодибилдинге его назначают одновременно с анаболическими стероидами. Зачем это делается? В состав стероидных препаратов зачастую входят компоненты, которые провоцируют повышение эстрогенов в крови. Из-за их повышенного содержания у спортсменов могут возникнуть явления феминизации (например, чрезмерное скопление воды в организме, увеличение накопления жира, гинекомастия). Ни одному спортсмену такие явления не нужны. Тамоксифен — лекарственный препарат, который способен предотвратить негативные последствия приема стероидов. Это происходит за счет блокирования рецепторов тканей человеческого организма.

Следует учитывать тот факт, что препарат не в состоянии предупредить превращение тестостерона в эстрогены. Тамоксифен для мужчин, занимающихся культуризмом, назначают обычно с Провироном. Тамоксифен важно применять культуристам во время диет, так как он способствует сжиганию жира. Если у спортсмена наблюдается факт накопления в организме воды или если появились проблемы с грудными железами на фоне приема стероидов, то в обязательном порядке назначают и Тамоксифен. Действия активных компонентов препарата направлены также на увеличение плотности мышц культуристов.

Препараты, содержащие Тамоксифен (Tamoxifen, код АТХ (ATC) L02BA01):

Тамоксифен - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Показания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

• эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 прием утром или, разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Побочное действие

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии.

Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания к применению препарата ТАМОКСИФЕН

• беременность и кормление грудью;
• повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью — почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Применение препарата ТАМОКСИФЕН при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и кормление грудью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью — почечная недостаточность.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифена у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита к цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.